Wegovy和Mounjaro等减肥药的巨大成功激发了肥胖研究的热潮，尤其是对治疗肥胖的新疗法的探索。数十家公司纷纷投身于这场药物竞赛，竞相推出口服、长效、副作用少或除减重外还具备额外益处的药物。这些药物大多以胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIPR)和胰高血糖素受体(GCGR)，以及其他与饱腹感及新陈代谢相关的激素为靶点，有一些药物则采用了全新的作用机制。
肠促胰岛素(Incretins)是一类肠道激素，是胰高血糖素超家族的成员。在人体中主要有两种Incretins，分别是GIP (葡萄糖依赖性促胰岛素分泌肽；也称为胃抑制肽)和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)。这两种激素都由小肠的内分泌细胞分泌，并在摄入葡萄糖或营养物质后释放，以刺激胰腺β细胞分泌胰岛素。GIP和GLP-1通过与它们特定的受体结合发挥作用，这些受体分别是GIP受体(GIPR)和GLP-1受体(GLP1R)，它们属于G蛋白偶联受体家族。与受体结合后主要激活并提高胰腺β细胞内的环磷酸腺苷水平，从而以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌(见下图)。除了促胰岛素作用外，GLP-1和GIP还具有其他代谢效应，例如抑制胰腺分泌胰高血糖素、延缓胃排空以及增加饱腹感。GCG(胰高血糖素)是由胰腺α细胞分泌的一种激素，其作用与胰岛素相反，通过促进糖异生和糖原分解来调节血糖，并在葡萄糖和脂质代谢中发挥重要的调节作用。GCGR(胰高血糖素受体)在控制血糖水平和能量平衡方面起着至关重要的作用。
2. GLP-1 and GIP receptor signaling in beta cells-A review of receptor interactions and co-stimulation: A. Mayendraray, et al.; Peptides 151, 170749 (2022)
3. Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the treatment of type 2 diabetes with unmatched effectiveness regarding glycaemic control and body weight reduction: M.A. Nauck & D.A.D'Alessio; Cardiovasc. Diabetol. 21, 169 (2022)
图1. GLP-1R和GIPR激动剂效应示意图
图2. GLP-1R, GIPR和GCGR信号通路示意图
Adipogen 热销激动剂-厂家大量现货
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产品名称 |
货号 |
规格 |
产品描述 |
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Liraglutide |
AG-CP3-0034 |
1mg/5mg/25mg/100mg |
长效酰化GLP-1受体激动剂。 |
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Retatrutide.Na |
AG-CP3-0044 |
1mg/5mg/25mg/100mg |
新型GCG受体、GIP受体和GLP-1受体三重激动肽。 |
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Semaglutide |
AG-CP3-0040 |
1mg/5mg/25mg/100mg |
比利拉鲁肽更长效的GLP-1受体激动剂。 |
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Semaglutide.acetate |
AG-CP3-0032 |
1mg/5mg/25mg/100mg |
司美鲁肽的盐形式 |
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Tirzepatide |
AG-CP3-0043 |
5mg/25mg/100mg |
新型GIP和GLP-1受体双重激动剂。 |
Adipogen 新品激动剂-厂家现货
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产品名称 |
货号 |
规格 |
产品描述 |
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Cagrilintide.acetate |
AG-CP3-0047 |
1mg/5mg/25mg |
新型长效非选择性AMYRs激动剂 和CTR激动剂。与Semaglutide联合开发为“CagriSema”新型药物。 |
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DMB [GLP-1R Agonist] |
AG-CR1-3759 |
1mg/5mg/25mg |
小分子GLP-1受体激动剂。 |
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Mazdutide [LY-3305677] |
AG-CP3-0045 |
1mg/5mg/25mg |
新型长效 GLP-1 和 GCG 受体双重激动剂 |
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Survodutide [BI 456906] |
AG-CP3-0046 |
1mg/5mg/25mg |
新型长效 GLP-1 和 GCG 受体双重激动剂 |
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